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【千知计划】第十节 常用降糖药物类别讲解

2019-05-21


降糖药物目前根据用药方式,可以分为口服降糖药及注射制剂。口服降糖药物根据作用机制可以分为七大类,注射制剂目前常用的有两大类,下面我们分别进行叙述。




口服降糖药:



1、磺脲类:属于促胰岛素分泌剂,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖。此类药物需要身体还有一定的胰岛功能才能起作用,所以不能用于1型糖尿病和胰岛功能很差的2型糖尿病。服用剂量及频次都需要根据糖尿病人具体情况确定,过量服用有低血糖风险。对磺胺过敏的糖尿病人不能用磺脲类。代表药物有二代磺脲类格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪,三代磺脲类格列美脲。第一代磺脲类已经被淘汰。


 2、格列奈类:也属于促胰岛素分泌剂,但是刺激β细胞的位点同磺脲类有区别,促进胰岛素分泌的作用快速而短促,只能“吃一餐管一餐”,主要降低餐后血糖,适合于餐后血糖高为主的糖尿病人。过量服用同样有低血糖风险。代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。


   3、双胍类:代表药物为二甲双胍,另外一种苯乙双胍因为副作用严重已经淘汰。

二甲双胍通过多种作用来降低血糖:包括抑制肝糖原分解和糖异生,改善胰岛素的敏感性,增加组织对葡萄糖的摄取和利用等,对餐后血糖、基础血糖均有降低作用,此外还能降低血脂、降低体重,对心脏也有保护作用。单用无明显低血糖风险。二甲双胍是糖尿病治疗的一线用药,如果能够耐受建议长期应用。对肾脏无不良影响,但是肾功能不全的患者不能应用。


4、噻唑烷二酮类:通过增加组织对胰岛素的敏感性而降低血糖,常见的有吡格列酮、罗格列酮。现在主要用的是吡格列酮,罗格列酮因为心脏的不良事件已经少用。此类药物起效相对缓慢,每日服用一次,单独应用无低血糖风险。心衰患者、有骨折或严重骨质疏松的糖尿病人禁用。


5、α-糖苷酶抑制剂:通过抑制食物中多糖、双糖消化成单糖的过程,延缓糖分的吸收而降低餐后血糖,同样是适用于餐后血糖高为主的糖尿病人。单用无低血糖风险,胃肠道有严重疾病的糖尿病人慎用。如果服用此类药物的糖尿病人发生了低血糖,纠正低血糖要服用单糖(葡萄糖或者果糖)而不能服用常见的淀粉类食物。代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。


6、二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂):此类药物通过抑制二肽基肽酶-4的活性,延缓胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高内源性GLP-1的水平,间接刺激β细胞分泌胰岛素来降低血糖。单用无明显低血糖风险。代表药物有西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀等。


7、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2抑制剂):此类药物通过抑制肾小管重吸收葡萄糖,促进尿糖排泄降低血糖,还能降低体重、血压、尿酸和尿蛋白。单用无低血糖风险。代表药物达格列净、恩格列净、卡格列净。



注射制剂:

一、胰岛素:根据来源分为动物胰岛素、人胰岛素(生物合成)和胰岛素类似物,根据作用时间分为超短效(速效)、短效、中效、长效、超长效、以及预混胰岛素(即短效胰岛素与中效胰岛素按不同比例混合的胰岛素)。目前动物胰岛素已经少用。需要注意的是不同作用时间的胰岛素降糖针对点不同(超短效、短效降低餐后血糖为主,长效、超长效降低基础血糖为主),并不能认为长效胰岛素比短效胰岛素好。胰岛素都有低血糖风险,需谨慎调量,切记不能盲目大剂量注射。


1、超短效胰岛素类似物:代表药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷赖胰岛素,起效时间10-15分钟,持续时间4小时左右,降低餐后血糖为主,一般需要联合控制基础血糖的药物,一天三次,餐前即刻注射,无需摇匀。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


2、短效胰岛素:人胰岛素,起效时间30分钟左右,持续时间6-8小时,主要降低餐后血糖,一般需要联合控制基础血糖的药物,一天三次,需在餐前30分钟注射,无需摇匀。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


3、中效胰岛素:低精蛋白胰岛素,起效时间2.5-3小时,持续12-16小时,主要降低基础血糖。可以睡前注射一次,也可以早晚各一次,需要联合降低餐后血糖的药物,注射前需摇匀。目前已经较少直接使用中效胰岛素,一般是作为预混胰岛素的成分之一。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


4、长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素,被超长效胰岛素类似物取代,目前已不常见。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


5、超长效胰岛素类似物:代表药物甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素,起效缓慢,无明显高峰,持续时间达到或超过24小时,降低基础血糖,一般睡前注射一次,无需摇匀。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


6、预混人胰岛素:代表药物预混人胰岛素30R或70/30、预混人胰岛素50R或50/50,数字代表短效胰岛素的比例。例如30R或者70/30,都表示含30%的人胰岛素和70%的中效胰岛素;50R或50/50即表示人胰岛素、中效胰岛素各占50%。预混胰岛素一次注射同时含短效胰岛素降低餐后、中效胰岛素降低基础血糖,一般早晚各一次,餐前30分钟注射,用前需摇匀。


7、预混胰岛素类似物:代表药物门冬胰岛素30、门冬胰岛素50、赖脯胰岛素25、赖脯胰岛素50,数字代表的含义同预混人胰岛素,一般早晚各一次,强化治疗也可以一天三次,餐前即刻注射,需摇匀。


注:药物作用有一定的个体差异,作用时间供参考


二、胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂):此类药物通过与GLP-1受体结合,模拟体内GLP-1的作用,刺激β细胞分泌胰岛素、改善胰岛素抵抗、抑制食欲等作用来降低血糖,还有降低尿蛋白、降低体重等作用。代表药物有艾塞那肽微球、利拉鲁肽、贝那鲁肽等,不同的药物注射频次有明显区别,艾塞那肽微球一周一次,利拉鲁肽一天一次,贝那鲁肽一天三次,注射方法同胰岛素。需要注意的是此类药物起作用同样需要有一定的胰岛功能,不能替代胰岛素。

以上就是常用降糖药物种类及特点的介绍,最后附上常用降糖药物对基础血糖、餐后血糖和低血糖的影响。



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